近日，我校贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室以遵义医科大学为独立作者单位和独立通讯单位，在国际顶级期刊《ACS Catalysis》（IF 13.08）发表题为“Enzymatic Kinetic Resolution of Bulky Spiro-Epoxyoxindoles via Halohydrin Dehalogenase-Catalyzed Enantio- and Regioselective Azidolysis”的研究成果，论文链接https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.1c02345(2021,11,9066-9072)，该论文的第一作者为2018级硕士研究生张方瑞，陈永正教授、万南微教授为论文的共同通讯作者。

手性螺环氧乙烷氧化吲哚及手性3,3-双取代螺环氧化吲哚是重要的手性结构单元，不仅是许多重要药物和天然药物活性分子的核心骨架，而且广泛用于药物合成与新药研发。该研究围绕螺环氧乙烷氧化吲哚进行高选择性控制开环这一关键科学问题，解决了立体选择性和区域选择性双重精准控制，实现了3,3-双取代螺环氧化吲哚高效制备。该研究通过高效卤醇脱卤酶生物催化剂的发现与分子改造，实现了对大位阻化合物螺环氧乙烷氧化吲哚的高效动力学拆分，同时制备了螺环氧乙烷氧化吲哚及手性开环产物3-叠氮甲基-3-羟基氧化吲哚。该技术路线具有较高的区域选择性和立体选择性，为此类大位阻手性物质的制备提供了一条绿色、经济和高效的生物合成策略。与此同时，该合成方法环境友好，反应条件温和，服务于药物绿色制造和发展绿色生物技术的国家需求。

该研究成果得到中组部、国家自然科学基金委，贵州省科技厅、贵州省教育厅、贵州省人社厅、遵义市科技局和遵义医科大学等单位项目经费的支持。